| ชื่อบทความ |
Chemistry of Ecteinascidins. Part 4. Preparation of 2'-N-Acyl Ecteinascidin770 Derivatives with Improved Cytotoxicity Profiles |
| วัน/เดือน/ปี ที่ได้ตอบรับ |
1 ตุลาคม 2556 |
| วารสาร |
| ชื่อวารสาร |
Chem. Pharm .Bull |
| มาตรฐานของวารสาร |
|
| หน่วยงานเจ้าของวารสาร |
The Pharmaceutical Society of Japan |
| ISBN/ISSN |
|
| ปีที่ |
2013 |
| ฉบับที่ |
61 |
| เดือน |
10 |
| ปี พ.ศ. ที่พิมพ์ |
2556 |
| หน้า |
1052-1064 |
| บทคัดย่อ |
We report herein eleven 2 -N-acyl derivatives that were prepared from ecteinascidin 770 (Et 770: 1b)
via 18,6 -O-bisallyl protected compound (4) in excellent yields. 2 -N-Acyl derivatives (6a–k) generally showed
higher cytotoxicity than 1b. Among them, 3-quinolineacyl derivative (6g) and 4-fluorocinnamoyl derivative
(6h) exhibited approximately 50- and 70-fold higher cytotoxicity to the HCT116 human colon carcinoma cell
line, respectively, than 1b. Both compounds are potent inhibitors of the in vitro growth of several tumor cells
and are therefore promising leads for further optimization. We also report the transformation of 1b into Et
788 (3), which is the first example of an ecteinascidin derivative having a primary amide at C-21 position. |
| คำสำคัญ |
ecteinascidin; marine natural product; structure–activity relationship study; transformation; cytotoxicity |
| ผู้เขียน |
|
| การประเมินบทความ |
มีผู้ประเมินอิสระ |
| สถานภาพการเผยแพร่ |
ตีพิมพ์แล้ว |
| วารสารมีการเผยแพร่ในระดับ |
นานาชาติ |
| citation |
มี |
| เป็นส่วนหนึ่งของวิทยานิพนธ์ |
เป็น |
| แนบไฟล์ |
|
| Citation |
0
|
|
|
ข้อมูลการเผยแพร่ผลงาน
การเผยแพร่ในรูปของบทความวารสารทางวิชาการ
English